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Quinolona

Uma quinolona: ciprofloxacina

As quinolonas e fluoroquinolonas são grupos relacionados de antibióticos, derivados do ácido nalidíxico, usados no tratamento das infecções bacterianas. Os fármacos da classe podem desencadear uma vasta onda de efeitos colaterais debilitantes e portanto não devem ser usadas como primeira linha de tratamento. A ciprofloxacina ("cipro") ficou célebre devido às encomendas gigantes pelo governo dos EUA após o surto de terrorismo biológico em 2001 e 2002, em que antrax de alta virulência foi enviado em pó dentro de correspondência endereçada a políticos e figuras públicas.

As fluoroquinolonas apresentam um átomo de flúor não observado nas quinolonas. Ambas formam o grupo de antibióticos mais tóxico atualmente em uso com mais de 40% dos usuários sofrendo de efeitos colaterais. Mais de metade dos fármacos encontradas dentro desta classe já foram removidas do uso clínico devido a reações adversas que podem causar dano permanente.[1][2] Processos em massa estão sendo litigados devido a esta classe causar rompimento de tendões espontâneo e a FDA passou a apresentar os fármacos em Black Box, uma espécie de tarja preta desde 2008.

Indicações

São efectivos contra Gram-negativos e positivos. Usada contra bacilos entéricos Gram-negativos (família Enterobacteriaceae). Também em casos de infecção por Neisseria, Haemophilus, Campylobacter e Pseudomonas.

As quinolonas costumam ser bem toleradas, no entanto, seu alto custo, a não cobertura de anaeróbios e estreptococos e o aumento da resistência microbiana limitam o seu uso clínico. Na prática, são utilizadas apenas quando não houver resposta ao primeiro esquema antimicrobiano.

Mecanismo de acção

São inibidores da enzima bacteriana DNA topoisomerase II (girase de DNA) e da DNA topoisomerase IV. Para muitas bactérias Gram-positivo (S. aureus), a DNA topoisomerase IV é a principal inibida pelas quinolonas. Em contraste, para muitas bactérias Gram-negativo (E. coli), o principal alvo das quinolonas é a DNA-girase.

Efeitos adversos

Efeitos adversos sérios podem ocorrer:

  • Náuseas, diarreia;
  • Reações alérgicas cutâneas;
  • Raramente confusão, tonturas, quando associado a teofilina e anti-inflamatórios não-hormonais;
  • Artralgia e tendinite, que pode persistir com a interrupção do tratamento; rupturas de tendões, descolamento de retina e outros problemas causados por alterações de colágeno. Estudos populacionais mostram a gravidade destes efeitos adversos .[3][4][5]
  • As quinolonas não devem ser usadas em crianças que ainda não completaram o crescimento pois induz fechamento das placas epifisárias (cartilagens de crescimento).
  • indivíduos acima de 60 anos, do sexo feminino, ativos, que realizam atividades físicas estão sob risco de lesões tendinosas e de ligamentos, durante o uso de Quinolonas; há relatos de que isto ocorra em poucos dias após o início de seu uso. [6][4][7][8]

Interações

Há numerosas interacções. Os antiácidos, como o hidróxido de alumínio ou magnésio interferem com a absorção. São metabolizados pelas enzimas P450, sendo a sua concentração afectada por outros fármacos que afectem esse sistema.

O uso com glucocorticóides pode levar a danos nos tendões.

Em asmáticos tratados com teofilina, pode haver aumento da sua toxicidade (devido à inibição do sistema de enzimas P450).

Membros do grupo

Referências

  1. ↑ FQ Research.
  2. ↑ FDA coloca tarja preta em fluoroquinolonas.
  3. ↑ Ng, Wan-Fai; Naughton, Michael (23 de julho de 2007). «Fluoroquinolone-associated tendinopathy: a case report». Journal of Medical Case Reports. 1. 55 páginas. ISSN 1752-1947. PMID 17645801. doi:10.1186/1752-1947-1-55 
  4. ↑ 4,0 4,1 Daneman, Nick; Lu, Hong; Redelmeier, Donald A (18 de novembro de 2015). «Fluoroquinolones and collagen associated severe adverse events: a longitudinal cohort study». BMJ Open. 5 (11). ISSN 2044-6055. PMID 26582407. doi:10.1136/bmjopen-2015-010077 
  5. ↑ Lewis, Trevor; Cook, Jill (2014). «Fluoroquinolones and Tendinopathy: A Guide for Athletes and Sports Clinicians and a Systematic Review of the Literature». Journal of Athletic Training. 49 (3): 422–427. ISSN 1062-6050. PMID 24762232. doi:10.4085/1062-6050-49.2.09 
  6. ↑ Rosa, Bárbara; Campos, Pedro; Barros, André; Karmali, Samir; Gonçalves, Ricardo (3 de junho de 2016). «Spontaneous bilateral patellar tendon rupture: case report and review of fluoroquinolone‐induced tendinopathy». Clinical Case Reports. 4 (7): 678–681. ISSN 2050-0904. PMID 27386128. doi:10.1002/ccr3.592 
  7. ↑ van der Linden, P D; Sturkenboom, M C J M; Herings, R M C; Leufkens, H G M; Stricker, B H Ch (1 de junho de 2002). «Fluoroquinolones and risk of Achilles tendon disorders: case-control study». BMJ : British Medical Journal. 324 (7349): 1306–1307. ISSN 0959-8138. PMID 12039823 
  8. ↑ Strobbe, Leonie; Brüggemann, Roger J. M.; Donnelly, Peter J.; Blijlevens, Nicole M. A. (janeiro de 2012). «A rare case of supraspinatus tendon rupture». Annals of Hematology. 91 (1): 131–132. ISSN 0939-5555. PMID 22186827. doi:10.1007/s00277-011-1220-5 

3. Daneman N, Lu H, Redelmeier DA. Fluoroquinolones and collagen associated severe adverse events: a longitudinalcohort study. BMJ Open 2015;5:e010077. doi:10.1136/bmjopen-2015- 010077.

4. Trevor Lewis, MSc, MCSP*; Jill Cook, PhD†. Fluoroquinolones and Tendinopathy: A Guide forAthletes and Sports Clinicians and a Systematic Review of the Literature. Journal of Athletic Training. 2014;49(3):422–427.

5. Mahyar Etminan, PharmD, MSc (epi);  Farzin Forooghian, MD, MSc, FRCSC; James M. Brophy, MD, PhD, FRCPC; Steven T. Bird, PharmD;  David Maberley, MD, MSc, FRCSC. Oral Fluoroquinolones and the Riskof Retinal Detachment. JAMA. 2012;307(13):1414-1419.

de:Fluorchinolone

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