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Etomidato

Predefinição:Chembox IdentifiersPredefinição:Chembox AdminRoutesPredefinição:Chembox MetabolismPredefinição:Chembox HalfLifePredefinição:Chembox ProteinBoundPredefinição:Chembox ExcretionPredefinição:Chembox Volume de distribuição
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Etomidato
Alerta sobre risco à saúde
Etomidate skeletal.svg
Etomidate3d.png
Nome IUPAC etil 3- [(1R)-1-feniletil] imidazol-
4-carboxilato
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Propriedades
Fórmula química C14H16N2O2
Massa molar 244.28 g mol-1
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Farmacologia
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Etomidato é um fármaco anestésico hipnótico de curta ação administrado por via endovenosa geralmente utilizado em indução de anestesia geral.[1] É utilizado em procedimentos rápidos como redução de fraturas e cardioversão. Foi descoberto em 1964.

Algumas de suas particularidades são a estabilidade cardiovascular e a inibição do eixo hipotálamo hipofisário quando administrado em infusão contínua. Diminui a pressão intracraniana. Não libera histamina e sua dose letal é 16 vezes maior do que a dose terapêutica.

Farmacologia

O etomidato, como hipnótico, é um derivado de imidazol carboxilado, tendo propriedades anestésicas e amnésicas, porém sem ter efeito analgésico.

É um modulador do receptor GABAA[2] contendo subunidades β3.[3]

Formulação

O etomidato é geralmente apresentado como uma solução clara incolor para injeção contendo 2 mg/ml de etomidato em uma solução aquosa de propileno 35%. O etomidato é apresentado como uma mistura racêmica, mas apenas o isômero D tem atividade farmacológica.

Uso clínico

Sua dose habitual em indução anestésica é de 0,3 mg/Kg, mas doses menores podem ser úteis em procedimentos curtos e pouco agressivos. Se desencoraja a infusão contínua devido ao risco de supressão da síntese de corticóides.

Indicações

Indução e manutenção de anestesia geral e para sedação em ambiente hospitalar.

Efeitos adversos

A injeção é frequentemente dolorosa e induz movimentos musculares mioclônicos. Produz supressão suprarrenal importante (diminuição da síntes de corticóides), o que limita seu uso prolongado, já que esta se relaciona com uma menor taxa de sobrevida pós-operatória, mesmo motivo pelo qual o uso é contraindicado, por exemplo, em caso de choque séptico.

Farmacocinética

  • Início de ação: 30–60 segundos
  • Pico de efeito: 1 minuto
  • Duração do efeito: 3–5 minutos; terminado por redistribuição
  • Volume de distribuição: Vd: 2-4.5 L/kg
  • Ligação protéica: 76%
  • Metabolismo: Hepático e esterases plasmáticas
  • Meia-vida de eliminação: Terminal: 2.6 horas

Referências

  1. ↑ Vinson DR, Bradbury DR (2002). «Etomidate for procedural sedation in emergency medicine». Ann Emerg Med. 39 (6): 592–8. PMID 12023700. doi:10.1067/mem.2002.123695 
  2. ↑ Vanlersberghe, C; Camu, F (2008). «Etomidate and other non-barbiturates.». Handbook of experimental pharmacology. 182 (182): 267–82. PMID 18175096. doi:10.1007/978-3-540-74806-9_13 
  3. ↑ Drexler, B; Jurd, R; Rudolph, U; Antkowiak, B (2009). «Distinct actions of etomidate and propofol at beta3-containing gamma-aminobutyric acid type A receptors.». Neuropharmacology. 57 (4): 446–55. PMID 19555700. doi:10.1016/j.neuropharm.2009.06.014 

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