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Benzonidazol

Predefinição:Info/Química/IdentifiersPredefinição:Chembox AdminRoutesPredefinição:Chembox MetabolismPredefinição:Chembox Excretion
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Benzonidazol
Alerta sobre risco à saúde
Benznidazole.svg
Nome IUPAC N-benzyl-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)acetamide
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Propriedades
Fórmula química C12H12N4O3
Massa molar 260.23 g mol-1
Ponto de fusão

189 °C[1]

Solubilidade em água 400 mg·l-1 [1]
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Farmacologia
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Riscos associados
Frases R R36, R37, R38
Frases S S26, S36
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Compostos relacionados
Nitroimidazois relacionados Etanidazol (em vez do benzil, um 2-hidroxietil)
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O benzonidazol, vendido sob o nome de Rochagan® ou Rodanil®, é um medicamento usado para a quimioterapia específica da doença de Chagas.[2] Embora, seja o fármaco de primeira escolha para o tratamento da doença é muito pouco eficaz para cura de pacientes durante a fase crônica da doença.

Propriedades

  • Meia-vida de eliminação: 10 a 13 horas
  • Biodisponibilidade oral: 92%
  • Pico de concentração plasmática: 3 a 4 horas

Esquemas de administração[3]

Crianças até 12 anos

Fase aguda e fase crônica (forma indeterminada) • 5 mg/kg, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 30 a 60 dias.

Adultos
  • Fase aguda

• 5 a 7 mg/kg, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 60 dias.

  • Fase crônica, forma indeterminada

• 3 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 90 dias.

  • Fase crônica, forma clínica inicial

• 10 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 10 dias, mais 3 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 50 dias.

Mecanismo de ação

O benzonidazol provavelmente atua através do mecanismo de stress redutivo, envolvendo modificação covalente de macromoléculas, como as de DNA, por intermediários nitroredutores. Proporcionando a perda da capacidade de multiplicação do parasito (Trypanosoma cruzi) e assim a cura do paciente[4][5].

Efeitos colaterais

Esse medicamento tem efeitos colaterais frequentes incluindo: anorexia, vômitos, e dermatite alergíca, provavelmente como consequência dos danos oxidativos ou redutivos no tecido do hospedeiro[6].

Interações

  • Bebidas alcoólicas.[7]

Notas e referências

  1. 1,0 1,1 Predefinição:ChemID.
  2. LAFEPE. «afepe produzirá Benzonidazol». Consultado em 15 de junho de 2010 
  3. Brasil. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos. Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Formulário terapêutico nacional 2010: Rename 2010/Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. – 2. ed. – Brasília: Ministério da Saúde, 2010
  4. «Treatment of Chagas Disease in the United States». Curr Treat Options Infect Dis. 2018. PMC 6132494Acessível livremente. PMID 30220883. doi:10.1007/s40506-018-0170-z 
  5. «Experimental and Clinical Treatment of Chagas Disease: A Review». Am J Trop Med Hyg. 2017. PMC 5817734Acessível livremente. PMID 29016289. doi:10.4269/ajtmh.16-0761 
  6. «BENZNIDAZOLE tablet» (em English). DailyMed 
  7. P.R. «Benznidazol». Consultado em 15 de junho de 2010 

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