Citalopram

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style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Citalopram Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	(RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1- (4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Propriedades
Fórmula química	C20H21FN2O
Massa molar	324.39 g mol-1
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Farmacologia
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
style="background: #Predefinição:Chembox fundo; text-align: center;" colspan="2" | Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Citalopram é um fármaco antidepressivo da classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS). Eficaz para o tratamento da depressão, exceto as presentes nos ciclos rápidos do transtorno afetivo bipolar (antiga PMD). É uma medicação com poucos efeitos colaterais pois atua muito na recaptação da serotonina e pouco sobre outros neurotransmissores. Foi desenvolvido pelo laboratório Dinamarquês H. Lundbeck. Foi vendido pela primeira vez em 1989, na Dinamarca.

Dose recomendada

Depressão: 20mg/dia, pode aumentar se for necessário para até 40mg/dia no máximo. O efeito antidepressivo geralmente inicia-se após 2 a 4 semanas. Tratamento com antidepressivos é sintomático e deve ser continuado por um período de tempo apropriado, geralmente até 6 meses após a recuperação, a fim de evitar uma recaída. Em pacientes com depressão recorrente (unipolar), a terapia de manutenção pode precisar ser continuada por vários anos para prevenir novos episódios.

TOC: 20mg/dia, se necessário pode aumentar até 40mg/dia no máximo. início de ação no tratamento do TOC é de 2-4 semanas, com melhorias contínuas ao longo do tempo.

Pânico: 10 mg é recomendada na primeira semana, antes de se aumentar a dose para 20 mg por dia. Dependendo da resposta individual, aumentar a dose até um máximo de 40 mg por dia. A efetividade máxima do citalopram no tratamento do pânico é alcançada após aproximadamente 3 meses e a resposta é mantida durante a continuação do tratamento.

Nos idosos: a dose precisa ser reduzida para a metade da dose recomendada.

Principais efeitos colaterais

As reações adversas observadas com citalopram foram em geral leves e passageiras. Foram mais frequentes no inicio do tratamento e, em geral, se atenuaram com sua continuação. As reações adversas relatadas com maior frequência foram náusea, sudoreses, boca seca, cefaléia, sonolência, tremor, distúrbio da ejaculação, insônia e astenia.

Considerações

Apesar de não se ter identificado nenhum problema quanto à formação do feto, é preferível evitar seu uso, quando possível, durante o primeiro trimestre de gestação.

Nomes comerciais

• Citagran
• Denil ou Denyl
• Cipramil
• Procimax
• Cipran
• Celexa
• Pram
• Cittá
• Alcytam
• Maxapran
• Citalopram (Encontrado em sua caixa apenas com esse nome corresponde ao genérico)

História

Em 1971, a empresa (Lundbeck) contratou Klaus Bøgesø como um químico medicinal. Sobre os anos Bøgesø acabou por ter uma caça de drogas, criando mais moléculas que fizeram-lo para o mercado do que quase qualquer outro químico medicinal no campo. O desafio de frente para ele, em 1971, na sequência da sua contratação era produzir um inibidor da recaptação da norepinefrina seletiva. Como outras empresas, no momento, Lundbeck tinha pouco interesse em um ISRS. Tentando criar um derivado de seu Antidepressivo tricíclico, Melitraceno, os químicos da Lundbeck produziram um novo produto químico - uma phenylphthalene. Contra as probabilidades, assim como o melitraceno , este foi também um inibidor da recaptação da noradrenalina. Dois antidepressivos potenciais saiu deste - Talopram e Talsupram, que foram comparados em ensaios clínicos. Ambos no entanto acabou por ser energizante, e em um número de casos houve tentativas de suicídio. O fato de que houve tentativas de suicídio parecia confirmar uma outra proposta de Paul Kielholz , que a ativação de antidepressivos pode levar ao suicídio. A experiência da Lundbeck sugeriram que os inibidores da recaptação de Noradrenalina eram suscetíveis de levar a este problema.

Lundbeck recuou. Se inibidores da recaptação de noradrenalina eram suscetíveis de desencadear o suicídio, o maior perigo de um antidepressivo, em seguida, a visão de Kielholz sugeriu que um ISRS seria menos propensos a levar ao suicídio. O trabalho de Bøgesø era ver se a nova série de drogas poderiam ser convertidos em uma série de ISRSs. Seguindo uma pista de sobre como fazer isso, ele converteu talopram em citalopram, o inibidor da recaptação da serotonina mais seletivo que chegou ao mercado.